После выделения морфина из опиума в 19 веке ученые надеялись найти мощный опиоидный анальгетик, который не вызывает привыкания и не вызывает остановки дыхания при повышенных дозах.
Теперь ученые из Баптистского медицинского центра Уэйк Форест сообщают, что в модели на животных новое обезболивающее соединение, BU08028, не вызывает привыкания и не вызывает побочных эффектов со стороны органов дыхания, как другие опиоиды. Результаты исследования опубликованы в августе. 29 онлайн-издание Слушаний Национальной академии наук.
"Основываясь на наших исследованиях, это соединение практически не имеет потенциала злоупотребления и обеспечивает безопасное и эффективное обезболивание," сказал Мэй-Чуан Ко, доктор философии.D., профессор физиологии и фармакологии в Wake Forest Baptist и ведущий автор исследования. "Это прорыв в опиоидной медицинской химии, который, как мы надеемся, в будущем превратится в новые и более безопасные обезболивающие, не вызывающие привыкания."
Боль, симптом многочисленных клинических заболеваний, поражает миллионы людей во всем мире. Несмотря на заметные успехи в идентификации новых мишеней в качестве потенциальных анальгетиков за последнее десятилетие, включая рецептор ноцицептин-орфанина FQ пептида (NOP), агонисты рецепторов мю-опиоидного пептида (MOP) остаются наиболее широко используемыми лекарствами для лечения боли, даже несмотря на то, что они являются вызывают привыкание и имеют высокий уровень смертности из-за остановки дыхания, – сказал Ко.
Это исследование, которое проводилось на 12 приматах, отличных от человека, нацелено на комбинацию классических (MOP) и неклассических (NOP) опиоидных рецепторов. Исследователи изучили поведенческие, физиологические и фармакологические факторы и продемонстрировали, что BU08028 блокирует обнаружение боли без побочных эффектов угнетения дыхания, зуда или неблагоприятных сердечно-сосудистых событий.
Кроме того, исследование показало, что обезболивание длилось до 30 часов, а повторное введение не вызывало физической зависимости.
"Насколько нам известно, это единственный анальгетик, связанный с опиоидами, с такой продолжительностью действия у нечеловеческих приматов," Ко сказал. "Мы изучим, имеют ли другие соединения, связанные с рецепторами NOP / Mop, аналогичные профили безопасности и переносимости, такие как BU08028, и инициируем новые исследования, позволяющие использовать лекарственные средства, для одного из соединений для утверждения FDA."